マンジャロは「ダイエット薬」として話題になることが多い一方で、本来は2型糖尿病の治療薬として日本国内で承認された医療用医薬品です。本記事では、マンジャロの作用機序・国内承認状況・臨床データ・用量・同種薬との比較・注意事項を、添付文書および PMDA(医薬品医療機器総合機構)の公開資料・査読済み臨床論文をもとに網羅的に解説します。

この記事でわかること:

  • マンジャロ(チルゼパチド)の正体と作用の仕組み
  • 日本での承認状況と用法・用量の詳細
  • SURPASS臨床試験が示す有効性データ
  • 「ダイエット薬」としての扱い(自由診療・適応外使用)
  • オゼンピックなど同種薬剤との詳細比較
  • 使用できない人・注意が必要な人
  • 費用の目安と治療の始め方

マンジャロとは?基礎情報

マンジャロとは?作用機序と承認状況をわかりやすく解説

マンジャロ(一般名:チルゼパチド)は、日本イーライリリー株式会社が製造販売する週1回投与の皮下注射薬です。日本国内では2023年4月に薬価収載され、2型糖尿病の治療薬として承認されました。

世界的には「GIP/GLP-1 受容体デュアルアゴニスト」と呼ばれる新しいクラスの薬剤に分類され、従来のGLP-1受容体作動薬(オゼンピック、ビクトーザ等)とは異なる作用プロファイルを持つことが特徴です。

項目 内容
製品名マンジャロ皮下注(アテオス/KwikPen)
一般名チルゼパチド(Tirzepatide)
薬剤分類GIP/GLP-1受容体デュアルアゴニスト
効能・効果(国内)2型糖尿病
投与経路週1回 皮下注射
規格2.5mg/5mg/7.5mg/10mg/12.5mg/15mg
製造販売日本イーライリリー株式会社
薬価収載2023年4月

GIP/GLP-1 デュアルアゴニストとは何か

チルゼパチドは GLP-1 と GIP の両受容体に作用するデュアルアゴニスト。出典: マンジャロ皮下注 添付文書および PMDA 公開審査報告書をもとに作成。 MECHANISM チルゼパチド Tirzepatide GLP-1 受容体 GLP-1 receptor インスリン分泌促進 グルカゴン分泌抑制 胃排出の遅延 食欲調節 GIP 受容体 GIP receptor インスリン分泌補助 エネルギー代謝への作用 GIP/GLP-1 デュアルアゴニスト ─ 2つの受容体に同時作用する新規クラス
図1チルゼパチドは GLP-1 と GIP の両受容体に作用するデュアルアゴニスト。出典: マンジャロ皮下注 添付文書および PMDA 公開審査報告書をもとに作成。
マンジャロとは?作用機序と承認状況をわかりやすく解説

マンジャロの作用を理解するうえで重要なのが、消化管から分泌される2つのホルモン「GLP-1」と「GIP」への同時作用です。従来のGLP-1受容体作動薬が1種類のホルモン受容体にしか作用しないのに対し、マンジャロは2種類の受容体に同時に作用します。

GLP-1(グルカゴン様ペプチド-1)の働き

GLP-1は食事摂取に応じて消化管から分泌されるインクレチンホルモンで、以下の作用が知られています(添付文書・PMDA審査報告書より):

  • 血糖値が高いときのインスリン分泌促進(血糖依存性)
  • 血糖値が高いときのグルカゴン分泌抑制
  • 胃排出の遅延(食後血糖の急上昇抑制)
  • 中枢神経系への作用による食欲調節・満腹感の延長

GIP(グルコース依存性インスリン分泌刺激ペプチド)の働き

GIPもインスリン分泌を促進するインクレチンホルモンです。エネルギー代謝・脂肪組織代謝への関与も報告されており、GLP-1とは異なるメカニズムで血糖・体重に作用する可能性があります。2型糖尿病の患者ではGIPに対するインスリン分泌反応が低下していることが多く、この点でのデュアル作動が新しい治療アプローチとなっています。

デュアル作動による臨床上の特徴

SURPASS臨床試験シリーズ(SURPASS-1〜5)では、チルゼパチドは既存のGLP-1受容体作動薬(セマグルチド)と比較してHbA1cの低下幅や体重減少量で良好な結果が報告されています。ただし、これは糖尿病治療を対象とした臨床試験のデータであり、個人差があることに留意が必要です。

SURPASS臨床試験のデータ概要

マンジャロとは?作用機序と承認状況をわかりやすく解説

マンジャロの有効性・安全性は、グローバルな第3相臨床試験プログラム「SURPASS」で評価されています。以下はPMDA審査報告書および査読付き論文(New England Journal of Medicine等)に掲載されたデータの概要です。

試験名 対象・比較 HbA1c低下(最高用量) 体重変化
SURPASS-1プラセボ比較(食事・運動のみ)約-2.1%(15mg)約-7.0kg
SURPASS-2セマグルチド1mg(週1回)比較約-2.58%(15mg)約-12.4kg
SURPASS-3インスリン デグルデク比較約-2.37%(15mg)約-13.9kg

※上記は概算値。個人差があり、同様の効果を保証するものではありません。詳細はPMDA公開資料をご参照ください。

マンジャロの用量・投与スケジュール

マンジャロは開始時に低用量から始め、段階的に増量していくのが標準的なアプローチです(添付文書より):

期間 用量 目的
開始〜4週2.5mg/週消化器症状の回避(導入用量)
5〜8週5mg/週維持用量(最低治療量)
9〜12週7.5mg/週(医師判断)増量
13〜16週10mg/週(医師判断)増量
17〜20週12.5mg/週(医師判断)増量
21週〜最大15mg/週(医師判断)最高用量

副作用(悪心・嘔吐・下痢など)が強い場合は増量を一時保留し、医師の指示に従います。2.5mgは治療上有効な用量ではなく、慣らし期間のための用量です。

マンジャロの国内承認状況と適応外使用

他のGLP-1薬と作用機序の違い

マンジャロ(チルゼパチド)と他のGLP-1関連薬の最大の違いは、GIP受容体への作用を併せ持つ点です。セマグルチド(オゼンピック・ウゴービ)やリラグルチド(サクセンダ・ビクトーザ)は GLP-1 受容体への単独作動薬であるのに対し、チルゼパチドは GIP と GLP-1 の両方に作用するデュアルアゴニストです。

SURPASS-2試験ではセマグルチド1mgと比較して血糖降下効果・体重減少効果のいずれもチルゼパチドの方が高い数値が報告されました。一方で、消化器症状の頻度はおおむね同等の水準でした。GIP 作用が加わることで効果が増強される一方、副作用プロファイルが大きく悪化するわけではないという点が、デュアルアゴニストの強みと考えられています。

他のGLP-1薬と作用機序の違い

マンジャロ(チルゼパチド)と他のGLP-1関連薬の最大の違いは、GIP受容体への作用を併せ持つ点です。セマグルチド(オゼンピック・ウゴービ)やリラグルチド(サクセンダ・ビクトーザ)は GLP-1 受容体への単独作動薬であるのに対し、チルゼパチドは GIP と GLP-1 の両方に作用するデュアルアゴニストです。

SURPASS-2試験ではセマグルチド1mgと比較して血糖降下効果・体重減少効果のいずれもチルゼパチドの方が高い数値が報告されました。一方で、消化器症状の頻度はおおむね同等の水準でした。GIP 作用が加わることで効果が増強される一方、副作用プロファイルが大きく悪化するわけではないという点が、デュアルアゴニストの強みと考えられています。

他のGLP-1薬と作用機序の違い

マンジャロ(チルゼパチド)と他のGLP-1関連薬の最大の違いは、GIP受容体への作用を併せ持つ点です。セマグルチド(オゼンピック・ウゴービ)やリラグルチド(サクセンダ・ビクトーザ)は GLP-1 受容体への単独作動薬であるのに対し、チルゼパチドは GIP と GLP-1 の両方に作用するデュアルアゴニストです。

SURPASS-2試験ではセマグルチド1mgと比較して血糖降下効果・体重減少効果のいずれもチルゼパチドの方が高い数値が報告されました。一方で、消化器症状の頻度はおおむね同等の水準でした。GIP 作用が加わることで効果が増強される一方、副作用プロファイルが大きく悪化するわけではないという点が、デュアルアゴニストの強みと考えられています。

他のGLP-1薬と作用機序の違い

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他のGLP-1薬と作用機序の違い

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SURPASS-2試験ではセマグルチド1mgと比較して血糖降下効果・体重減少効果のいずれもチルゼパチドの方が高い数値が報告されました。一方で、消化器症状の頻度はおおむね同等の水準でした。GIP 作用が加わることで効果が増強される一方、副作用プロファイルが大きく悪化するわけではないという点が、デュアルアゴニストの強みと考えられています。

他のGLP-1薬と作用機序の違い

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SURPASS-2試験ではセマグルチド1mgと比較して血糖降下効果・体重減少効果のいずれもチルゼパチドの方が高い数値が報告されました。一方で、消化器症状の頻度はおおむね同等の水準でした。GIP 作用が加わることで効果が増強される一方、副作用プロファイルが大きく悪化するわけではないという点が、デュアルアゴニストの強みと考えられています。

他のGLP-1薬と作用機序の違い

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SURPASS-2試験ではセマグルチド1mgと比較して血糖降下効果・体重減少効果のいずれもチルゼパチドの方が高い数値が報告されました。一方で、消化器症状の頻度はおおむね同等の水準でした。GIP 作用が加わることで効果が増強される一方、副作用プロファイルが大きく悪化するわけではないという点が、デュアルアゴニストの強みと考えられています。

他のGLP-1薬と作用機序の違い

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他のGLP-1薬と作用機序の違い

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他のGLP-1薬と作用機序の違い

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他のGLP-1薬と作用機序の違い

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SURPASS-2試験ではセマグルチド1mgと比較して血糖降下効果・体重減少効果のいずれもチルゼパチドの方が高い数値が報告されました。一方で、消化器症状の頻度はおおむね同等の水準でした。GIP 作用が加わることで効果が増強される一方、副作用プロファイルが大きく悪化するわけではないという点が、デュアルアゴニストの強みと考えられています。

他のGLP-1薬と作用機序の違い

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SURPASS-2試験ではセマグルチド1mgと比較して血糖降下効果・体重減少効果のいずれもチルゼパチドの方が高い数値が報告されました。一方で、消化器症状の頻度はおおむね同等の水準でした。GIP 作用が加わることで効果が増強される一方、副作用プロファイルが大きく悪化するわけではないという点が、デュアルアゴニストの強みと考えられています。

他のGLP-1薬と作用機序の違い

マンジャロ(チルゼパチド)と他のGLP-1関連薬の最大の違いは、GIP受容体への作用を併せ持つ点です。セマグルチド(オゼンピック・ウゴービ)やリラグルチド(サクセンダ・ビクトーザ)は GLP-1 受容体への単独作動薬であるのに対し、チルゼパチドは GIP と GLP-1 の両方に作用するデュアルアゴニストです。

SURPASS-2試験ではセマグルチド1mgと比較して血糖降下効果・体重減少効果のいずれもチルゼパチドの方が高い数値が報告されました。一方で、消化器症状の頻度はおおむね同等の水準でした。GIP 作用が加わることで効果が増強される一方、副作用プロファイルが大きく悪化するわけではないという点が、デュアルアゴニストの強みと考えられています。

他のGLP-1薬と作用機序の違い

マンジャロ(チルゼパチド)と他のGLP-1関連薬の最大の違いは、GIP受容体への作用を併せ持つ点です。セマグルチド(オゼンピック・ウゴービ)やリラグルチド(サクセンダ・ビクトーザ)は GLP-1 受容体への単独作動薬であるのに対し、チルゼパチドは GIP と GLP-1 の両方に作用するデュアルアゴニストです。

SURPASS-2試験ではセマグルチド1mgと比較して血糖降下効果・体重減少効果のいずれもチルゼパチドの方が高い数値が報告されました。一方で、消化器症状の頻度はおおむね同等の水準でした。GIP 作用が加わることで効果が増強される一方、副作用プロファイルが大きく悪化するわけではないという点が、デュアルアゴニストの強みと考えられています。

2型糖尿病は承認・保険適用、肥満症は未承認・自由診療(適応外使用)。 INDICATION STATUS 2型糖尿病 Type 2 Diabetes 承認 Approved (2023年薬価収載) ・保険適用 ・効能・効果として承認 ・添付文書に記載 肥満症 Obesity 未承認 Not approved (2026年現在) ・適応外使用に該当 ・保険適用外(自由診療) ・医師の判断と責任のもと 日本国内における承認状況 ─ 添付文書および PMDA 公開資料に基づく
図22型糖尿病は承認・保険適用、肥満症は未承認・自由診療(適応外使用)。

日本における承認情報は以下の通りです(PMDA公表資料):

  • 効能・効果:2型糖尿病(保険適用)
  • 肥満症・ダイエット目的:適応外使用(保険適用外・自由診療)

2023年時点の日本の添付文書では、肥満症への適応承認は記載されていません。肥満治療目的での処方は「適応外使用」に該当し、医師の裁量での処方が行われています。一方、米国では同成分が「Zepbound」として2023年にFDAによって肥満症治療薬として承認されており、日本でも今後の承認申請が行われる可能性があります。

なお、BMI35以上(または27以上かつ肥満関連疾患を有する)等の条件下で、一部クリニックでは自費診療として処方を実施しています。詳細な処方基準はマンジャロの保険適用・処方条件の詳細をご覧ください。

主な副作用と注意事項

添付文書に記載されている主な副作用は以下の通りです(PMDA公開審査報告書の国際共同第3相試験データを参照):

比較的よく見られる副作用(消化器系)

  • 悪心(吐き気)— 投与初期・増量時に多い
  • 下痢
  • 嘔吐
  • 便秘
  • 食欲減退
  • 腹痛・腹部不快感

これらは投与継続とともに軽快することが多く、食事量を減らす・脂肪分の多い食事を避けるなどで改善することがあります。

重大な副作用(頻度は低いが注意が必要)

  • 急性膵炎:腹痛・嘔吐が続く場合はすぐ受診
  • 低血糖:インスリンや他の糖尿病薬と併用する場合に注意
  • 甲状腺C細胞腫瘍:動物実験で確認(ヒトでの臨床的意義は未確立)
  • 胆嚢・胆管疾患:胆石のリスクが増加する可能性

副作用の詳細はマンジャロの副作用と対処法【完全ガイド】をご覧ください。

使用できない人・注意が必要な人

区分 対象 理由
禁忌本剤成分へのアレルギー過敏症のリスク
禁忌妊娠中・授乳中動物実験での胎児への影響
禁忌1型糖尿病適応外
慎重投与急性膵炎の既往再発リスクの増加
慎重投与重度の腎機能障害曝露量の増大
慎重投与甲状腺髄様癌の個人・家族歴動物実験での甲状腺C細胞への影響

マンジャロと他のGLP-1系薬剤との比較

マンジャロと同じく GLP-1 系の医薬品として、以下のような薬剤があります。作用機序・投与頻度・国内承認効能が異なります。

薬剤名 一般名 作用機序 投与頻度 国内承認
マンジャロ チルゼパチド GIP/GLP-1デュアル 週1回注射 2型糖尿病
オゼンピック セマグルチド GLP-1単独 週1回注射 2型糖尿病
ウゴービ セマグルチド GLP-1単独 週1回注射 肥満症(国内承認済)
ビクトーザ リラグルチド GLP-1単独 1日1回注射 2型糖尿病
リベルサス セマグルチド GLP-1単独 1日1回経口 2型糖尿病

詳しい比較はマンジャロとオゼンピックの違いを徹底比較マンジャロと他のGLP-1薬の比較をご覧ください。

費用の目安(2026年現在)

マンジャロの費用は適応・クリニックによって異なります。以下は参考目安です(公式情報で必ず確認してください):

  • 2型糖尿病・保険適用:薬価+自己負担分(3割負担で月約3,000〜8,000円前後)
  • 肥満治療・自由診療:1ヶ月あたり約15,000〜50,000円前後(用量・クリニックによる)
  • オンライン診療:診察費+薬剤費(初診・再診で異なる)

費用の詳細はマンジャロの1ヶ月の費用・料金の目安をご覧ください。

マンジャロの治療を受けるには

マンジャロは医師の処方が必要な医療用医薬品です。以下のいずれかで受診してください:

  • 2型糖尿病治療(保険適用):内科・糖尿病専門医療機関
  • 肥満治療(適応外・自由診療):自費診療を扱う内科・美容クリニック・オンライン診療

当サイトの提携医療機関「おうちでクリニック」では、オンライン診療によるマンジャロの相談・処方を実施しています。

よくある質問(FAQ)

Q. マンジャロは保険適用されますか?

2型糖尿病の治療として処方される場合は保険適用です。肥満症やダイエット目的での処方は適応外使用に該当し、保険適用外(自由診療)となります。

Q. マンジャロとオゼンピックはどちらが効果的ですか?

SURPASS-2試験ではチルゼパチドがセマグルチド1mgと比べてHbA1c低下・体重減少ともに大きい結果が報告されています。ただし個人差があり、どちらが「効果的」かは患者の状態・併用薬・副作用の出方によります。医師とよく相談してください。

Q. いつから効果が出ますか?

HbA1cの改善は4〜8週から確認できる場合が多く、体重への影響は12〜24週以降に顕著になることが多いです。ただし、効果の出方には個人差があります。詳細はマンジャロはいつから効果が出る?をご覧ください。

Q. 個人輸入で購入できますか?

法律上、個人使用目的での個人輸入は一定条件下で可能とされますが、品質の担保が難しいこと、偽造品のリスク(MHRAが2024〜2025年に複数回警告を発行)、健康被害が生じても医薬品副作用被害救済制度の対象外であることなど、多くのリスクが伴います。医師の診察と処方を推奨します。

Q. どんな副作用がありますか?

消化器症状(悪心・嘔吐・下痢・便秘・食欲減退)が比較的多く報告されています。重大な副作用として急性膵炎なども報告されています。詳細はマンジャロの主な副作用と対処法をご覧ください。

Q. ダイエット目的で誰でも使えますか?

適応外使用として処方される場合でも、医師の診察・適応判断が必要です。妊娠中・授乳中・1型糖尿病・急性膵炎の既往がある方などは使用できません。また処方基準(BMIなど)はクリニックによって異なります。

Q. やめたらリバウンドしますか?

SURMOUNT-4試験(2023)では、チルゼパチドを中止後に体重が一部回復することが報告されています。食習慣の見直しなしに薬のみに依存すると、中止後に体重が戻る可能性があります。詳細はマンジャロで何キロ痩せる?をご覧ください。

まとめ

マンジャロ(チルゼパチド)は、GIP/GLP-1デュアルアゴニストという新しいメカニズムを持つ2型糖尿病治療薬です。SURPASS試験シリーズで高いHbA1c改善効果と体重減少効果が示されており、肥満治療目的での適応外使用も増えていますが、日本では肥満症への承認はなく、適応外使用は自由診療となります。

治療をご検討の方は、必ず医師の診察を受け、禁忌・慎重投与の条件を確認したうえで判断してください。当サイトの提携医療機関「おうちでクリニック」のオンライン診療もご活用いただけます。

参考一次情報

  • マンジャロ皮下注 添付文書(日本イーライリリー株式会社、最新版)
  • PMDA 審査報告書「チルゼパチド(マンジャロ皮下注)」
  • Frías JP et al. "Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes" N Engl J Med. 2021
  • Jastreboff AM et al. "Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity" N Engl J Med. 2022(SURMOUNT-1)
  • 厚生労働省「医療広告ガイドライン」(最新版)